D.S. По 2 капли 2 раза в день в оба глаза

Изотонический эквивалент серебра нитрата по натрия хлориду 0,33. 0,1г серебра нитрата будет создавать такое же осмотическое давление, как 0,033г натрия хлорида. Натрия хлорида следовало бы взять 0,09 – 0,033 = 0,057г. Однако в данном случае натрия хлорид использовать нельзя:

NaCl+AgNO3 ®AgCl¯+NaNO3

Необходимо воспользоваться принципом одноименности ионов и взять нитрат натрия. Его изотонический эквивалент 0,66. Количество натрия нитрата можно рассчитать следующим образом:

1,0 – 0,66

х – 0,05 х=0,086

В отличие от изотоничности, требование изогидричности не является фармакопейным.

Значение рН не проверяется для глазных капель при поступлении рецепта в аптеку. Однако всегда учитывается авторами при разработке или совершенствовании прописи. В норме рН слезной жидкости составляет 7,4. Относительно комфортными являются глазные капли при значении рН от 4,5 до 9,0 (табл. 48).

Таблица 48. Рекомендуемые значения рН глазных капель

Глазные капли рН Состав буферного растворителя
2% раствор натрия аце­тата 1% раствор кислоты борной
Адреналина соли Дикаин Кокаина гидрохлорид Новокаин 5,5 0,25 мл+ 9,75 мл
Физостигмина салицилат Этилморфина гидрохлорид Резорцин 6,0 1,0 мл+ 9,0 мл
Атропина сульфат Цинка сульфат 6,3 2,0 мл+ 8,0 мл
Гоматропина гидробромид 6,5    
Скополамина гидробромид Эфедрина гидрохлорид 3,0 мл+ 7,0 мл

Для регулирования значения рН применяют буферные растворы, которые вводят в состав глазных капель при приготовлении их в аптеке только по специальному указанию врача (табл. 49). Например, может использоваться борно-ацетатный буфер, состоящий из 2% раствора натрия ацетата и 1% раствора кислоты борной. Иногда применяют глазные капли, рН которых менее 4,5 (аскорбиновая кислота) или более 9,0 (раствор сульфацила натрия 30% без добавления стабилизатора имеет рН=9,65).

Таблица 49. Состав фосфатного буферного раствора

мл 0,0667 М мл 0,0667 М рН Изотонический эквивалент по NaCl (г/100 мл)
NaH2P04 NaH2P04
5,9 0,52
6,2 0,51
6,5 9,50
6,6 0,49
6,8 0,48
7,0 0,46
7,2 0,45
7,4 0,44
7,7 0,43
8,0 0,42

Применение кислоты хлористо-водородной или щелочи нецелесообразно, хотя часто используется.

Химическая стабильность глазных капель достигается за счет:

ü регулирования рН;

ü введения антиокислителей.

Как и при приготовлении инъекционных растворов, при изготовлении глазных капель стабилизации подлежат одни и те же группы веществ:

1) вещества, подвергающиеся гидролизу. Чаще всего растворы стабилизируют путем регулирования рН. Достигается не только химическая стабильность, но и комфортность, о которой только что говорили, а для некоторых веществ - повышение активности. Применяют буферы:

I. боратный (1,9 % раствор борной кислоты и 2,68% раствор натрия тетрабората);

II. боратно-ацетатный (1,9% раствор борной кислоты и 1,5 % раствор натрия ацетата);

III. боратно-пропионатный (1,9% борной кислоты и 2% раствор натрия пропионата);

IV. фосфатный (2,55 % раствор натрия фосфата однозамещнного и 1,85 % раствор натрия фосфата двузамещенного)

2) легкоокисляющиеся вещества – их растворы стабилизируют добавлением антиоксидантов. Как и в случае инъекционных растворов, это натрия сульфат, натрия метабисульфит, окисляющиеся быстрее, чем основные вещества, а также этилендиаминтетрауксусная кислота, эдатат натрия (трилон Б), связывающие ионы металлов с переменной валентностью и тем самым выводящие их из реакции катализа (табл. 50, 51).

Таблица 50. Разрешенные концентрации антиокислителей

Антиокислитель   Максимальная концентрация,%
ЭДТА или Трилон Б   0,1
Натрия бисульфит 0,1
Натрия метабисульфит 0,1
Тиомочевина од

Примером приготовления глазных капель со стабилизатором являются глазные капли сульфацила натрия. Известно несколько способов стабилизации.

Rp: Sulfacili-natrii 30 % - 10 ml

Natrii metabisulfitis 0,005

Sol. Natrii hydroxydi 0,001